مبادئ عمل الدواء

- أولاً: المنبهات:

ويشير إلى تعزيز انتقائي للدواء لفعاليّة ما في النسيج، مثل:

• الأدرينالين ينبه القلب.
• البيلوكاربين ينبه الغدد اللعابية.

- ثانياً: المثبطات:

ويعني انخفاض واضح وانتقائي لفعالية خلايا ما، مثل:

• الباربيتيورات تثبط الجهان العصبي المركزي.
• الكيندين تثبط القلب.

لا يمكن إعطاء تصنيف مطلق لمعظم الأدوية كمنبه أو مثبط لأن الدواء نفسه قد يكون له فعل تنبيهي لنوع محدد من الخلايا، وتثبيطي لنوع آخر مثل:

الأستيل كولين ينبه العضلات الملس المعوية، ويثبط العقدة الجيبية الأذينية في القلب.

- ثالثاً: التهيج:

يتضمن معنى غير انتقائي وغالباً يكون ضار، وله نوعان:

1 - التهيج البسيط: يحرض الأفعال المرافقة للتهيج.

2 - التهيج الشديد: ينتج عنه التهاب وتكزن وأذية شكلية مورفولوجية وهذا ما يؤدي إلى سوء أو فقدان في الوظيفة )أذية فيزيولوجية).

- رابعاً: الاستبدال:

يشير لاستخدام مركبات) مستقلبات ( طبيعية كالهرمونات مثلاً في حالات النقص، مثل:

• الأنسولين في داء السكري.
• الحديد في حالات فقر الدم بعون الحديد.
• الليفودوبا في داء باركنسون.

- خامساً: التأثير السمي:

يشير إلى تأثير سمي للطفيليات الغانية والخلايا السرطانية مثلاً دون تأثير واضح على الخلايا المضيفة، مثل: البنسيلين، السيكلوفوسفاميد.

- البروتينات الوظيفية التي تستهدف عمل الدواء على أربع زمر أساسية:

الإنزيمات، القنوات الشاردية، النواقل، المستقبلات.

- الأنزيمات:

يعمل الدواء هنا من خلال ارتباطه مع إنزيمات مفعُّلة، ومن شأن هذا الارتباط أمّا أن يزيد الفعالية الإنزيمية بتحريض تصنيع بروتينات إنزيمية بشكل أكبر، أو أن يتم تثبيط الإنزيمات.

نميّز في تثبيط الإنزيمات التي ارتبطت بها المادة الدوائيّة نموذجين:

- التثبيط غير الانتقائي:

من خلال أدوية تعمل كمثبطات للإنزيمات بشكل غير انتقائي، فهي تعمل على تمسّخ أي بروتين إنزيمي )التمسُّخ = تخريب البنية الثالثية للبروتين( مثل أملاح المعادن الثقيلة، الفورم ألدهيد، الفينول.

- التثبيط الانتقائي:

من خلال تثبيط إنزيمات محددة بدون تأثير على أخرى، وهو إمّا أن يكون تنافسي أو غير تنافسي.

1- التثبيط التنافسي:

ينافس الدواء المثبط للإنزيم نفس الموقع المحفز له، ونميّز :

النموذج المتوازن يكون للدواء المثبط نفس بنية المنبه وينافسه على ركازته فيحصل توازن جديد بوجود الدواء، مثال:

يتنافس الفيزوستغمين والنيوستغمين )مثبطات( مع الأستيل كولين )منبه( على الكولين أستيران.

النموذج غير المتوازن يكون الدواء المثبط مرتبط مع الموقع المحفز للإنزيم بألفة عالية )ارتباط تساهمي( مما يزيد الفعل التثبيطي على الفعل التنبيهي فتحدث حالة عدم توازن.

2 – التثبيط غير التنافسي:

هنا الدواء المثبط ينافس الموقع المجاور وليس الموقع المحفز بحد ذاته، أي هنا ارتبط المثبط مع الموقع المجاور لموقع التحفيز فحوّل الإنزيم بطريقة أو بأخرى إلى شكل غير فعّال )فاقد لخواصه التحفيزية ).

إن عمل الدواء من خلال القنوات الشاردية أو النواقل يشابه عمله بالإنزيمات فهو يرتبط لقناة شاردية أو لبروتين ناقل منتجاً تأثيره.

- المستقبل:

جزيء كبير أو موقع ارتباط يتوضع على سطح أو ضمن الخلية الهدف، يرتبط به الدواء (جزيء الإشارة) منتجاً فعله.

لوصف التداخل بين الدواء – مستقبل نعرف المصطلحات الاتية: