الديناميكا الدوائية (الاستقلاب)

- الاستقلاب:

وهو عبارة عن تحوّل كيميائي للدواء الجسم، ويدعى أحياناً عملية التحوُّل الحيوي للدواء.

أماكن الاستقلاب بالترتيب هي:

الكبد – الكلية – الرئتين – البلازما

تتضمن آليات الاستقلاب تثبيط الفعالية أو تفعيل الدواء غير الفعّال فقد توجد بعض الأدوية والتي ندعوها طليعة الأدوية بشكل غير فعّال وتحتاج إلى تحوُّل في بنيتها للتحوّل إلى مستقلب فعّال.

إنّ هذه الطلائع الدوائية قد تقدم مزايا تتفوّق بها على الشكل الفعّال للدواء، ومنها:

• أكثر ثباتاً
• لها توافر حيوي أفضل
• لها خواص مرغوب بها في الحرائك الدوائية

تأثيراتها الجانبية وسميتها أقل.

يبيّن الجدول الآتي بعد الطلائع الدوائية وشكلها الفعّال:

تقسم تفاعلات التحول الحيوي إلى نوعين:

• التفاعلات الصناعية- الطور الأول- والتي يتعرض لها المركب ليصبح فعّال أو يفقد فعاليته.
• التفاعلات غير الصناعية -الطور الثاني- والتي يتم فيها الاقتران.

- تتضمن التفاعلات غير الصناعية ثلاث تفاعلات أساسيّة:

• الأكسدة وهي الآلية الأهم في تفاعلات الاستقلاب.
• الإرجاع عكس الأكسدة، والأدوية التي ترجع أولاً هي: الكلورمفينكول – الهالوثان – الوارفارين
• الهدرجة بشطر جزيئة الدواء من خلال أخذ جزيئة ماء منها.

كما تقسم إنزيمات استقلاب الأدوية إلى نوعين:

1 – إنزيمات صغروية: توجد في الشبكة السيتوبلاسمية الباطنة الملساء في الكبد والكلية والرئتين.

مثل الأكسجينان الأحادي، السيتوكروم b 450.

2 - إنزيمات غير صغروية: توجد في سيتوبلاسما ومتقدرات الخلايا الكبدية ونسج أخرى.

مثل أوكسيدان البروتين الفلافيني، الأستران.

المرور الاستقلابي الأولي: