الحركية الدوائية و التحمل الدوائي للمسكنات الأفيونية

- تتمتَّع المُسكِّنات الأفيونية بنصف عمر قصير أو متوسط 4-6 ساعات ويتم نزع الافيونات من الجسم عبر الاستقلاب الكبدي ويتم طرحها كلوياً.

تتوفَّر مُعظم الأفيونات للاستخدام عن طريق الفم، كما أنَّ البعض منها مثل المورفين والديامورفين يُمكن أن تُعطى عن طريق الوريد أو العضل أو تحت الجلد.

يتمتَّع المورفين بامتصاص ضئيل من الأمعاء، وبالتالي عندما لا يتمُّ إعطاؤها فموياً يجب أن يُقدَّم بجرعات خفيفة؛ للحصول على نفس التأثير.

تملك العديد من المسكنات الأفيونية فعالية منخفضة بالطريق الفموي والحقن العضلي وذلك بسبب التوافر الحيوي المنخفض فمويا حيث أنها تستقلب لتصبح مركبات غير فعالة.

في التسريب تحت الجلدي تكون الأفضلية للديامورفين diamorphine لأنه يمكن أن يحضر بأحجام صغيرة وبالتالي يكون أكثر انحلالاً more soluble من المورفين يمكن أن يعطى المورفين أيضاً كتحاميل suppository.

- التحمل والاعتماد tolerance and dependence:

ينجم كل من التحمُّل والاعتماد عن تغيرات في وظيفة المستقبلات خلال استمرار المعالجة بالأفيونات .

التحمُّل tolerances :

هو عبارة عن زيادة جرعة الدواء للحصول على نفس التأثير الذي كانت تُحدثه الجرعة السابقة.

عند إعطاء البروكسيمول proxymol بشكلٍ مُستمر واعتباطي ينخفض تأثير التسكين الناجم عنه بعد فترة، ويحتاج عندها المريض لزيادة الجرعة ليصل لمستوى التسكين السابق.

يحدث التحمل سريعاً لدى إعطاء الافيونات بشكل مزمن.

لا تُعتبر المُسكِّنات الأفيونية لوحدها الخيار الأوّل في