تستطيع المسكنات الأفيونية القيام بتأثيرات منشطة أو مثبطة على المستقبلات، ويمكن أن نصنفها تبعا لطبيعة عملها إلى:
- منشطات فقط Full Agonist:
-تتميز بأن ارتباط الدواء بالمستقبلات تام وقدرته على الفعل تامة.
- تعمل بشكل أساسي على مستقبلات المجموعة μ كما يكون لأدوية هذه مستقبلات K والمجموعة б ، مثل:
- مورفين Morphine : أقوى أنواع المسكنات الأفيونية، يستخدم عند مرضى السرطان والآلام العصبية الشديدة غير محددة المنشأ، الجرعة المرتفعة منه تُسبب الموت بسبب
ضيق التنفس، لذلك لا يستخدَم مع مرضى الربو
- ديامورفين أو الهيروين
- بيتيدين
-كودائين: يُستعمَل للسعال أيضاً
- ديكستروبروبوكسيفين: 65 mg منه مضافة إلى 400 mg من paracetamol يُشكِل Proxymol.
- منشطات ومثبطات Mixed agonist – antagonist:
لأدوية هذِه المجموعة تأثير مُنشّط على مستقبلات المجموعة K، وتأثير مُثبّط على مستقبلات المجموعة .μ
مثل: بينتازوكين.
- منشطات ومثبطات بشكل جزئي Mixed partial agonist-antagonist: